雷帕霉素的免疫抑制作用

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雷帕霉素
雷帕霉素（Rapamycin，RAPA，RPM），又名Sirolimus，分子式為C51H79NO13,分子量為914.2，為白色固體結晶，熔點為183-185℃，親脂性，溶解于甲醇、乙醇、丙酮、氯仿等有機溶劑，極微溶于水，屬大環內酯類抗生素。起初RAPA被研究作為低毒性的抗真菌藥物，1977年發現RAPA具有免疫抑制作用；1989年開始把RAPA作為治療器官移植的排斥反應的新藥進行試用。
雷帕霉素(RAPA)通過不同的細胞因子受體阻斷信號傳導，阻斷T淋巴細胞及其他細胞由G1期S期的進程，從而發揮免疫抑制效應。從目前臨床應用來看，RAPA有很好的抗排斥作用，且與環孢霉素A（CsA）和FK506等免疫抑制劑有良好的協同作用，是一種療效好，低毒，無腎毒性的新型免疫抑制劑。
新研究發現，雷帕霉素（rapamycin）是一種有效的自噬誘導劑，通過誘導自噬從而減輕炎癥反應，可能是其發揮免疫抑制的機制之一。
1作用機理
雷帕霉素（RAPA）通過不同的細胞因子受體阻斷信號傳導，阻斷T淋巴細胞及其他細胞由G1期S期的進程，RAPA可阻斷T淋巴細胞和B淋巴細胞的鈣依賴性和非鈣依賴性的信號傳導通路。
RAPA可以結合在相同的免疫親和蛋白（immunophilin）FKBP12上，形成RAPA-FKBP12復合物，這種復合物不能與鈣調素結合，并且RAPA亦不抑制T細胞的早期激活或直接減少細胞因子的合成。
2溶解與保存
粉末直接保存于-20oC，有效期2年。DMSO溶解配制儲存液(50 mg/mL)，也溶于乙醇(50 mg/mL) ，建議分裝后-20oC避光保存，避免反復凍存，少可存放6個月。
3使用濃度
Rapamycin的具體使用濃度請參考相關文獻，并根據自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養特性等）進行摸索和優化。
北京索萊寶科技有限公司備有現貨產品雷帕霉素，貨號為R8140，規格為25mg，純度為98%，用于科研實驗研究。
4注意事項
① 本產品為化學試劑對人體可能有害，請做好安全防護工作，避免直接接觸皮膚。
② 本產品僅用于科研用途，禁止用于人身上。