化學官能團的保護和去保護在
小分子化合物路線中起的*的輔助作用。自然不必說保護和去保護的選擇性好，產率高，要不然平白多出兩步總收率大打折扣。
以胺的保護來說，在試驗操作中比較常見，一方面胺容易被氧化，或者結合酸鈍化，所以胺這種物質本身在常態下也并不穩定，所以很多胺的中間體產品基本也是以帶有保護基的形式存在。常見保護基團有-Boc、-PMB、CH3CO-等等。
一般說來，官能團轉化算是小分子化合物路線設計中的核心；根據官能團我們可以將各種反應按類型劃分，如氧化反應、還原反應、取代、縮合、重排等等。
1、氧化反應主要為氧化成醛基或者羧基，使用過的氧化試劑包括PDC，KMnO4，K2Cr2O7，SeO2，H2O2等等，比較常用的氧化試劑為高錳酸鉀，而K2Cr2O7，SeO2因為毒性較大，使用較少。SeO2在對吡啶環上的2位甲基進行氧化時表現較好。
2、還原反應使用過的還原方法包括LiBH4，NaBH4，LiAH4，Pd/C，H2，N2H4H2O/FeCl3,SnCl2等等。LiBH4，NaBH4一般使用在對醛酮酯的還原，LiAH4除了以上的還原外，還可以對有機羧酸進行還原，Pd/C，H2，N2H4H2O/FeCl3，SnCl2，一般是對硝基的還原。
3、SN1、SN2反應SN1在做芐基上的羥基修飾時有涉及過，反應生成芐正離子和親核性較強陰離子結合的化合物。SN2相對前者更為常見，如鹵代烴和醇，鹵代烴和胺的反應等等。
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